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Feldene FELDENE - cápsula piroxicam Pfizer Laboratorios Pfizer Inc Div Riesgo cardiovascular Los AINE pueden causar un aumento del riesgo de acontecimientos cardiovasculares graves trombóticas, infarto de miocardio y accidentes cerebrovasculares, que pueden ser fatales. Este riesgo puede aumentar con la duración del uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo para las enfermedades cardiovasculares pueden estar en mayor riesgo (ver Advertencias). De FELDENE ® está contraindicado para el tratamiento del dolor perioperatorio en el contexto de cirugía de revascularización coronaria (CABG) (ver Advertencias). Riesgo gastrointestinal Los AINE causan un mayor riesgo de eventos adversos gastrointestinales graves, como hemorragia, ulceración y perforación del estómago o intestinos, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de eventos gastrointestinales graves (ver Advertencias). DESCRIPCIÓN De FELDENE contiene piroxicam, que es un miembro del grupo oxicam de los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINE). Cada granate y azul cápsula contiene 10 mg de piroxicam, cada cápsula contiene 20 mg marrón piroxicam para administración oral. El nombre químico de piroxicam es 4-hidroxil-2-metil-N -2-piridinil-2 H -1,2, - benzothiazine-3-carboxamida 1,1-dióxido. Piroxicam se produce como un sólido blanco cristalino, escasamente soluble en agua, ácido diluido, y la mayoría de disolventes orgánicos. Es ligeramente soluble en alcohol y en soluciones acuosas. Exhibe un protón débilmente ácido 4-hidroxi (pKa 5,1) y un nitrógeno de piridilo débilmente básica (pKa 1,8). El peso molecular de piroxicam es 331,35. Su fórmula molecular es C 15 H 13 N 3 O 4 S y tiene la siguiente fórmula estructural: Los ingredientes inactivos en las cápsulas FELDENE incluyen: azul 1, Rojo 3, lactosa, estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio, almidón. FARMACOLOGÍA CLÍNICA farmacodinámica Feldene es una medicina anti-inflamatorio no esteroide (NSAID) que exhibe anti-inflamatorio, analgésico, y las actividades antipiréticas en modelos animales. El mecanismo de acción de de FELDENE, como la de otros AINE, no se entiende por completo, pero puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. farmacocinética Absorción De FELDENE se absorbe bien tras la administración oral. Las concentraciones de fármaco en plasma son proporcionales a los 10 y 20 mg de dosis y generalmente su máximo dentro de tres a cinco horas después de la medicación. La vida media prolongada (50 horas) da como resultado el mantenimiento de las concentraciones en plasma relativamente estables a lo largo del día en dosis una vez al día y a la acumulación significativa después de dosis múltiples. Una única dosis de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos piroxicam pico de 1,5 a 2 mcg / ml, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas de drogas, después de repetidas ingestión diaria de 20 mg de FELDENE, por lo general se estabilizan a 3-8 mcg / mL. La mayoría de los pacientes aproximadas niveles estables plasmáticas en el estado dentro de 7-12 días. Los niveles más altos, que el estado de equilibrio aproximada en dos o tres semanas, se han observado en pacientes en los que se produjeron en plasma más larga vida media de piroxicam. Con la comida hay un ligero retraso en la velocidad pero no el grado de absorción tras la administración oral. La administración concomitante de antiácidos (hidróxido de aluminio o hidróxido de aluminio con hidróxido de magnesio) han demostrado tener ningún efecto sobre los niveles plasmáticos de piroxicam administrado por vía oral. Distribución El volumen aparente de distribución de piroxicam es de aproximadamente 0,14 L / kg. El noventa y nueve por ciento de piroxicam en plasma se une a proteínas plasmáticas. El piroxicam se excreta en la leche humana. La presencia en la leche materna se ha determinado durante las condiciones iniciales y a largo plazo (52 días). Piroxicam apareció en la leche materna en alrededor de 1% a 3% de la concentración materna. No acumulación de piroxicam se produjo en la leche en relación con la del plasma durante el tratamiento. Metabolismo Metabolismo de piroxicam se produce por hidroxilación en la posición 5 de la cadena lateral piridilo y la conjugación de este producto; por cyclodehydration; y por una secuencia de reacciones que implican la hidrólisis del enlace amida, descarboxilación, contracción del anillo, y N-desmetilación. Los estudios in vitro indican P4502C9 citocromo (CYP2C9) como la principal enzima implicada en la formación de la 5-hidroxi-piroxicam, el principal metabolito (ver farmacogenética. Y poblaciones especiales, pobres Metabolizadores de CYP2C9 Sustratos). Se ha reportado que los productos de biotransformación del metabolismo piroxicam no tener ninguna actividad anti-inflamatoria. mayor exposición sistémica de piroxicam se ha observado en pacientes con polimorfismos de CYP2C9 en comparación con sujetos normales de tipo metabolizador (ver farmacogenética. y poblaciones especiales, mala Metabolizadores de CYP2C9 Sustratos). Excreción De FELDENE y sus productos de biotransformación se excretan en la orina y las heces, con aproximadamente dos veces más que aparece en la orina como en las heces. Aproximadamente el 5% de una dosis de FELDENE se excreta sin cambios. La vida media plasmática (t ½) de piroxicam es de aproximadamente 50 horas. La farmacogenética actividad CYP2C9 se reduce en individuos con polimorfismos genéticos, tales como la CYP2C9 * 2 y CYP2C9 * 3 polimorfismos. Los datos limitados de dos informes publicados mostraron que los sujetos con CYP2C9 heterocigóticos * 1 / * 2 (n = 9), CYP2C9 heterocigóticos * 1 / * 3 (n = 9) y CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) genotipos homocigotos mostraron 1,7-, 1,7-, y 5,3 veces más altos niveles sistémicos de piroxicam, respectivamente, que los sujetos con CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17, genotipo metabolizador normales) tras la administración de una dosis oral única. Los valores de la vida media de eliminación de piroxicam para sujetos con CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) y CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) genotipos fueron de 1,7 y 8,8 veces más altos que los sujetos con CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17). Se estima que la frecuencia de los homocigotos * 3 / * 3 genotipo es 0% a 1% en la población en general; sin embargo, frecuencias tan altas como 5,7% han sido reportados en ciertos grupos étnicos. Poblaciones especiales Pediátrico Feldene no se ha investigado en pacientes pediátricos. Carrera No se han identificado diferencias farmacocinéticas debidas a la raza. Insuficiencia hepática No se han establecido los efectos de la enfermedad hepática en la farmacocinética FELDENE. Sin embargo, una parte sustancial de eliminación de FELDENE se produce por el metabolismo hepático. En consecuencia, los pacientes con enfermedad hepática pueden necesitar dosis de de FELDENE reducida en comparación con los pacientes con función hepática normal. Los metabolizadores lentos de CYP2C9 Sustratos Los pacientes que se sabe o se sospecha que son pobres metabolizadores CYP2C9 basada en el genotipo o historia previa / experiencia con otros sustratos del CYP2C9 (como la warfarina y fenitoína) debe ser administrado piroxicam con precaución ya que pueden tener niveles anormalmente altos de plasma debido a la eliminación metabólica reducida. Insuficiencia renal farmacocinética FELDENE se han investigado en pacientes con insuficiencia renal. Los estudios indican que los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia renal puede no requerir ajustes de dosis. Sin embargo, no se conocen las propiedades farmacocinéticas de la de FELDENE en pacientes con insuficiencia renal grave o aquellos que reciben hemodiálisis. Otra información En ensayos clínicos controlados, la eficacia de de FELDENE se ha establecido tanto para las exacerbaciones agudas y gestión a largo plazo de la artritis reumatoide y la osteoartritis. Los efectos terapéuticos de de FELDENE son evidentes temprano en el tratamiento tanto de enfermedades con un aumento progresivo de la respuesta durante varias semanas (8-12). La eficacia se ve en términos de alivio del dolor y, cuando está presente, el hundimiento de la inflamación. Las dosis de 20 mg / día de FELDENE mostrar un efecto terapéutico comparable a las dosis terapéuticas de aspirina, con una menor incidencia de efectos gastrointestinales menores y tinnitus. De FELDENE se ha administrado concomitantemente con dosis fijas de oro y corticosteroides. La existencia de un efecto no se ha estudiado adecuadamente hasta la fecha. Indicaciones y uso de Feldene considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos de la de FELDENE y otras opciones de tratamiento potenciales antes de decidir utilizar de FELDENE. Use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo consistente con los objetivos del tratamiento de pacientes individuales (ver Advertencias). De FELDENE se indica: Para el alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis. Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide. Todos los recursos MedLibrary. org se incluyen en forma tan cercana a la original como sea posible, lo que significa que la información del proveedor original se ha traducido aquí sólo con tipográfico o modificaciones estilísticas y no con todas las modificaciones sustanciales de contenido, significado o intención. Comparte esta información de Drogas También por este fabricante búsquedas relacionadas