Granisetrón 50

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granisetrón clorhidrato bloques de granisetrón la corriente rectificadora tardía (IK) de los miocitos ventriculares aislados de felino con una KD de 4,3 mM. Granisetrón muestra una tensión de dependencia intrínseca como el bloque aumenta con la despolarización. bloques de granisetrón desde el lado intracelular en un sitio de unión localizados 10% a través del campo eléctrico transmembrana. Granisetrón (3 mM) prolonga la duración potencial de acción (APD) en alrededor de 30% a 0,5 Hz en los miocitos ventriculares aislados felinos. [1] El granisetrón pero no ondansetrón, podría prevenir la activación de putativo 5-H; autorreceptores, lo que conduce a una disminución en la liberación de serotonina por las células enterocromafines. [2] Granisetrón proporciona una ventaja sustancial frente a la emesis inducida por cisplatino en el lechón, algunos animales están totalmente protegidos durante tanto la aguda y las fases tardías. [2] El granisetrón (1 mg / kg, i. m.) administrados tres veces al día reduce significativamente el arcadas + vómitos respuesta inducida por el cisplatino en los días 1 y 2 de 100,0% y 75,0%, respectivamente, en los gatos. [3] El granisetrón o dexametasona mejora significativamente las puntuaciones macroscópicas e histológicas, restringe la actividad de mieloperoxidasa y disminuye los niveles de citoquinas inflamatorias del colon y malondialdehído en ratas. [4] El granisetrón, no sólo impide que el cólera secreción neta de fluido yeyunal inducida por toxina, sino también, y en proporción, inhibe la liberación de 5-HT en el lumen intestinal de los ratones. [5] La conversión de diferentes animales modelo basado en BSA (valor basado en datos de la FDA Proyecto de Directrices)